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天麻的化学成分与药理作用

发布时间:2010-10-21 14:18:18  浏览数:3064

 天麻是我国名贵的中药材之一,又名赤箭、赤箭芝、独摇芝、定风草、离母、合离草。据《本草纲目》记载,辛、温、无毒,主治诸风湿痹、四肢拘挛、瘫痪不遂、眩晕头痛等症。为兰科植物天麻Gastrodia elata Bl.的干燥块茎,是多年生寄生植物,其寄主为蜜环菌Armillaria mellea(Vahl.ex Fr)Quel,以蜜环菌的菌丝或菌丝的分泌物为营养来源,借以生长发育。生于湿润的林下及肥沃的土壤上。分布于四川、云南、贵州、西藏等地,现广为栽培。立冬后至次年清明前采挖,立即洗净,蒸透,敞开低温干燥。

    1 天麻的化学成分及其活性成分

    我国天麻化学成分的研究已有二十余年,所报道的化合物中,主要有酚类、有机酸类及植物中常见的甾醇类等几种类型。化学成分含天麻甙(天麻素,gastrodin)、天麻甙元、天麻醚甙(gastrodioside)、派立辛(parishin)、香草醇、β-甾醇、对羟基苯甲醛、柠檬酸、琥珀酸等。

    目前国内研究天麻指纹图谱,把研究活性成分的重点放在天麻素(gastrodin)上。陆光伟对天麻及其活性成分进行了研究,结果显示:天麻素是天麻的主要成分,含量高达0.33%~0.67%,天麻素具有镇惊、抗癫痛、镇静、安眠作用。天麻素毒性很小,在胃肠道吸收很快,肾脏分布居多,主要从尿排出。

    2 天麻的药理作用

    2.1 对神经细胞损伤的保护作用 薛柳华等取天麻素对新生大鼠大脑皮层进行体外神经细胞培养,用谷氨酸建立离体的神经元损害模型,观察天麻素对兴奋性氨基酸神经毒性的影响。结果提示:天麻素可拮抗兴奋性氨基酸神经毒性,具有对谷氨酸致培养皮层神经细胞损伤的保护作用。并检测到天麻素对体外培养神经细胞的缺血再灌注损伤有保护作用。黄秀风等人通过MMC中毒性心肌操作的细胞病例模型观测到合成天麻素对心肌细胞中毒性损伤的保护作用,并推论出药理作用与天麻素促进心肌细胞能量代谢、增强抗损伤的作用有关。

    2.2 对中枢神经系统的作用

    2.2.1 抗惊厥作用-制止癫痫大发作:1963年,沈道修发现天麻浸膏有明显对抗戊四氮阵挛性惊厥的作用。1979年,邓士贤发现天麻素及其苷元能延长戊四氮阵挛性惊厥的潜伏期。吕兰薰发现天麻抗惊厥有效成分是天麻素、香荚兰醇、香荚兰醛,其中香英兰醛作用强于天麻水煎液,但均不及苯妥英钠。柴慧霞等人采用合成天麻素对抗马桑内脂所致家兔癫痫进行了观察,结果表明各剂量组有延长癫痫发生的潜伏期、减轻大发作程度、缩短大发作时程,加快其恢复过程和降低死亡率的趋势,既能较好的对抗癫痛的小发作,也能对抗重型大发作的发生。莫云强等人发现天麻素及其苷元既不能对抗士的宁所引起的惊厥,也不能对抗吗啡引起的小鼠的举尾反应,提示它们的作用部位不在脊髓,另外,天麻素与苯妥英钠合用不能对抗可卡因所诱发的癫痫样抽搐作用。叶红等人给小鼠腹腔注射天麻水剂5g/kg或香荚兰醇300mg/kg,结果显示不同生长时期的天麻样品均能明显拮抗戊四唑致小鼠的惊厥发生,但对士的宁致惊厥作用不显著。吴慧平等人采用天麻提取物给药,可制止豚鼠实验性癫痫发作,其治疗机理与调整中枢不同部位儿茶酚代谢有关。

    2.2.2 镇静催眠作用:小鼠腹腔注射天麻1~5g/ kg、天麻甙50mg/kg、天麻甙元(HBA)100mg/kg、香荚兰醇200mg/kg,具有明显的镇静作用,均可显著地抑制自发活动。对猴静脉注射或肌肉注射天麻甙,20min即出现安静、无紧张样,持续时间达2 h。黄俊华等人采用皮下给药途径比较了天麻注射液及天麻苷的部分药理作用,实验结果证明:天麻素有协同戊巴比妥钠、水合氯醛及硫喷妥钠等的作用,能减少小鼠的自主活动,能显著地增加小鼠心肌的营养性血流量,提高小鼠抗缺氧能力,显示一定的镇静作用。天麻苷毒性很低,用量按生药计算均为天麻素用量的两倍。天麻能对抗咖啡因所致中枢兴奋和延长戊巴比妥的睡眠时间。能明显促进小鼠戊巴比妥钠阈下剂量入睡;能明显延长小鼠戊巴比妥钠催眠剂量睡眠时间。在体实验表明天麻注射液能降低大鼠四脑区的多巴胺和去甲肾上腺素的含量;在离体脑片法中观察到天麻注射液可使皮层、脑干、纹状体的人工脑脊液中的多巴胺含量增多,同时也使四脑区的去甲肾上腺素含量增加。认为天麻的镇静催眠作用可能与其降低脑内多巴胺和去甲肾上腺素含量有关。

    2.2.3 镇痛作用:任东波用电击鼠尾法证明天麻5g/kg有非常明显的镇痛作用,其镇痛作用小于吗啡l0mg/kg的止痛效果,有提高痛阈的作用。叶红等人通过热板法表明对正常小鼠痛阈值无明显影响;扭体法表明具有良好的镇痛作用,且其镇痛作用与剂量有关,高剂量组作用显著。

    2.2.4 促智抗衰老作用:口服天麻4.8g/kg能减少D-半乳糖衰老小鼠的跳台错误次数,也可显著恢复D-半乳糖衰老模型小鼠被动回避反应能力的下降,明显提高RBC中SOD活性,皮肤羟脯氨酸含量,减少心肌脂褐质,而对脑、肝脂褐质减少不明显。天麻醇提物10~40g/kg能明显增加旋转后小鼠的进食量,提高旋转后小鼠在方型迷宫中的学习分数及到达安全区小鼠的百分率;天麻醇提物 10~20g/kg能明显抑制正常小鼠的自主活动,并且能显著对抗旋转后小鼠自主活动度的降低。天麻的甲醇提取物、天麻素、对羟基苄醇可以改善环己酞亚胺、阿朴吗啡(非东莨菪碱)诱导大鼠遗忘症的模型。

    2.3 对心血管系统的作用

    2.3.1 对心脏的作用:采用改良风箱模型来计算天麻素动脉血管的顺应性和血管中血流惯性以观察其对心脑血管系统的影响。结果表明:天麻素具有降低血压和外周血管阻力,增加动脉血管中血流惯性,以及中央和外周动脉血管的顺应性等作用,说明天麻素是一种有效的能够改善由血管顺应性下降所致的老年性高血压的成分。黄秀风等人观察合成天麻素对体外培养乳鼠心肌细胞搏动及组织化学变化的影响。结果表明:合成天麻素可使心肌细胞搏动频率加快,收缩力增强,节律规则;对心肌细胞一般形态无影响;并可能具有促进心肌细胞能量代谢,特别是在缺氧情况下获得能量的作用。赵国榉等人用家兔在不麻醉状态下进行心电图实验,天麻苷及天麻昔元不影响心率,仍呈窦性心率,但心率略有减慢。天麻注射液可使血压下降、心率减慢、心输出量增加、心肌耗氧量下降,可使小鼠心肌营养血流量增加73.3%,并且能提高小鼠抗缺氧能力。进一步从细胞水平观察表明合成天麻素可使心肌细胞搏动加快,收缩加强,指出心输出量增加的原因是天麻素使心肌细胞收缩力增强所致。天麻素拮抗高 K+去极化引起的脑血管的收缩效应,可通过拮抗5- HT对脑动脉条的收缩发挥类似methysergide等5- HF拮抗剂的作用。

    2.3.2 对血管的作用:任世兰等人用Langen- dorff法离体豚鼠心脏灌流,天麻液(1:2000)可使冠状动脉流量先减少后增多,最高达181%。同位素铷86测定小鼠心肌营养性血流量表明,静脉注射天麻注射液10~20g/kg能显著增加铷86摄取量。天麻水醇提取物可降低家兔后肢和头部的血管阻力。天麻液颈内动脉推注可增加兔脑血流量,且能对抗肾上腺素(AD)引起的血流量减少。对狗静脉注射天麻素(50mg/kg),中央和外周动脉血管顺应性显著升高,外周血管阻力显著降低。乙酰天麻素对去甲肾上腺素(NA)所致的家兔主动脉收缩可产生松弛作用,但作用较弱。

2.3.3 对血压的作用:莫云强等人用猫作急性血压实验,天麻素及其昔元用药1~2h内血压轻度下降。静脉注射天麻注射液对大鼠和家兔有迅速降压的作用,最大降低73%持续1~1.5h以上。庄毅等人发现天麻素在增强中央动脉顺应性方面优于其它扩血管药,使主动脉、大动脉等血管弹性增强,从而增强了血管动血压的缓冲能力,使天麻素降低收缩压比舒张压和平均压更明显,并且比较了3 种含锌量不同的天麻的降压效果,发现含锌量越高,其降压作用维持时间就越长,可调性越好,且降压时不影响心率。

    2.3.4 DUIWEIXUNHUANDEZUOYONG:TIANMAZHUSHEYE(lg/kg) JINGWAIJINGMAIZHUSHE,KEMINGXIANKUOZHANGMAZUIDASHUCHANGXIMODONGMAIGUANJING,XUELIUJIAKUAI,JIYAO1 mlHOUJIKEFAHUIZUOYONG,15 minDAZUIDA,DANDUIXIAOJINGMAIZUOYONGBUMINGXIAN。TIANMAJIANJINENGDUIKANGDASHUSHENSHANGXIANSU(AD)DESUOXUEGUANXIAOYING,DUIDASHUWEIXUNHUANZHANGAIYOUXIANZHUDEYUFANGZUOYONG,ZUZHIXUESHUANXINGCHENG。BINGDUIQUEXUE、QUEYANGJIXUEYEZAIGUANLIUZAOCHENGDEDASHUNAOZUZHISUNSHANGYOUBAOHUZUOYONG。

    2.4 ZENGQIANGMIANYILI GONGHAIYANGDENGRENTONGGUODUIGANGGUOHONGKUOQINGGONGNENGDECEDING,FAXIANTIANMASUSHUIJIANYENENGZENGQIANGXIAOSHUFEITEYIXINGMIANYI。CHENYIMINDENGRENYANJIUTIANMAZHUSHEYEDUIXIAOSHUMIANYIGONGNENGDEZUOYONG,SHIYANJIEGUOBIAOMING:TIANMASUZHUSHEYENENGXIANZHUZENGQIANGXIAOSHUJUSHIXIBAOTUNSHIGONGNENG、XUEQINGRONGJUNMEIHUOLI(P<0.001);TIANMASU25 mgKETIGAOXIAOSHUCHIFAXINGBIANTAIFANYING(P<0.001);GAOYUHUODIYU25 mgZHEJUNWUXIANZHUCHAYI。TIANMASUZHUSHEYEDERONGXUEKONGBANSHIYAN、MIANYIMEIGUIHUAJIEXINGCHENGXIBAO(IRFC)SHIYANHEKANGMIANYANGHONGXIBAOKANGXIU(SRBC)ZHIGAOYUDUIZHAOZU(P<0.001)TISHI:TIANMASUZHUSHEYEDUIXIAOSHUFEITEYIXINGMIANYIHETEYIXINGMIANYIZHONGDEXIBAOMIANYIYUTIYEMIANYIJUNYOUZENGQIANGZUOYONG。WANGSHUGUANGDENGRENFAXIANTIANMAZHUSHEYENENGXIANZHUZENGQIANGXIAOSHUJITIDEFEITEYIXINGMIANYIZUOYONGHET XIBAODEMIANYIYINGDA,HAINENGCUJINTEYIXINGTIYEKANGTIXINGCHENG,TIGAOXIAOSHUTEYIXINGKANGYUANJIEHEXIBAONENGLI;RONGXUEKONGBANSHIYANHEKANGMIANYANGHONGXIBAOKANGTI(SRBC)SHIYANBIAOMING,TIANMAKEZENGQIANGXIAOSHUXIBAOMIANYIHETIYEMIANYINENGLI。

    2.5 QITAZUOYONG TIANMAZHUSHEYENENGTIGAOXIAOSHUDECHANGYAQUEYANGNAISHOUNENGLI,MINGXIANYANZHANGSIWANGSHIJIAN,JIANGDIXIAOSHUZAIDIYAQUEYANGSHIDESIWANGLV。RUTIANMANENGYANZHANGYUXIANZHUSHEYIBINGSHENSHANGXIANSU20mg/kg,ZHIDIYACANGZHONGDEXIAOSHUDECUNHUOSHIJIAN。ZAIZUZHIQUEYANGLIANGZENGJIAHUOQUEYANGNAISHOULIJIANGDISHI,TIANMANENGTIGAOJITIDUIQUEYANGDENAISHOUXING。

    TIANMAZHUSHEYE(5g/kg)KEYIZHICUSUANSUOZHIXIAOSHUFUQIANGMAOXIXUEGUANTONGTOUXINGZENGJIA,YIZHIERJIABENSUOZHIXIAOSHUERBUXUEGUANTONGTOUXINGZENGJIA,YIJIQIANLIEXIANSU(PGE2)SUOZHIDASHUPIFUMAOXIXUEGUANTONGTOUXINGZENGJIA,SHUOMINGTIANMADUIYANZHENGZAOQISHENCHUYOUYIZHIZUOYONG,DUOCIYONGYAONENGXIANZHUZENGJIADASHUPIZHONGLIANG,TISHIQIDUIMIANYIGONGNENGYOUCUJINZUOYONG。

    TIANMAKEXIANZHUSHENGGAOXIAOSHUPIFUWENDU,ZENGJIAJIATUYUANWEIXIAOCHANGPINGHUAJIZHANGLIHESHOUSUOCISHU,XIANSHIYOUCHANGGUANXINGFENDEZUOYONG。TIANMAHAIYOUXINGFENHUXIZHONGSHUDEZUOYONG,SUOHANHUPOSUAN(DINGERSUAN)JUYOUZHENKEQUTANDEZUOYONG,XIANGJIALANCHUNNENGCUJINDANZHIFENMI。SHIYANBIAOMING,TIANMADUIXUEXIAOBANJUJIDEYIZHIXIAOGUOJIAOHAO,ZHANGQIYONGYAODUIHUASHENGSIXISUANYOUFADEJIXINGFEIXUESHUANZHISIDEFANGHUXIAOGUOGENGHAO,QIETINGYAOHOUZUOYONGRENGKECHIXU。

    2.6 DUFUZUOYONG 《BENCAOGANGMU》ZHONGJIYOUTIANMAWUDUDEJIZAI。DUIXIAOSHUJIXINGDUXINGSHIYANJIEGUOBIAOMING,KOUFU、WEIJINGMAIZHUSHETIANMASU5000mg/kg(XIANGDANGYU20kgSHENGYAO)GUANCHA3d, BUJIANZHONGDUJISIWANG。TIANMADAIHUODUIQIANGJIBENJIAQUANDUIXIAOSHUGUANWEI14~60d,DUIZAOXUEXITONG、XIN、GAN、SHENDENGJITIZHONGYAOZANGQIWUBULIANGYINGXIANG。YIXIANTIANMASUJISHOUYUN6~15dXIAOSHUHEDASHUWEINEIJIYAO37mg/kg·d,DUITAIPANHETAIZISHUTIZHONG、XINGBIE、WAIGUAN、NEIZANGJIGUGEFAYUWUMINGXIANYINGXIANG。DANGHECHENGTIANMASUDUIJIATUJIYAOJILIANGZENGZHI6g/kgSHI,WEIJIANZHONGDU、SIWANGFASHENG。

    3 TIANMAZAITINEIDEGUOCHENGDEYANJIU

    TONGGUOTIANMAZAIDASHUDETINEIGUOCHENGDEYANJIU,ZHENGMINGXIANGJIALANSUZAIXIAOCHANGXISHOUXUNSU,JIYAOHOU45~120min,GANZANGHENAOZUZHIZHONGFENBUNONGDUZUIGAO,YAOWUYITONGGUOXUENAOPINGZHANG,DANAOFENBULIANGGAOYUXIAONAOHEJISUI。

    天麻大部分在12h内从尿中排泄,尿中可见原形药物和各种代谢物的结合产物。12h内从胆汁中排出量大于粪便排出量,胆汁中的排出量约占给药量的18.5%。给狗、兔、大鼠分别静脉注射几种不同剂量的药物,用高压液相法测血药浓度,其体内过程符合二室开放模型;狗、兔、大鼠的t1/2β分别为 1.6、2.9和5 min,t1/2β为77,29和l0min,3种动物给药后t1/2β和t1/2α均小于5 min和77 min,提示该药在一定时间内临床反复给药在体内不易引起蓄积。天麻素主要以原形经肾排泄,大鼠静脉注射及灌胃后2h可由尿中检出原形药物。6h排泄总量分别为给药量的95.8%及76.5%:胆汁排泄量仅为 0.085%及0.017%。

    TIANMASUZAISHENGWUYANGPINZHONGDECEDINGJIQIYAOWUDONGLIXUEDEYANJIURUXIA,YONGHPLCFACEDINGSHENGWUYANGPINZHONGTIANMASUJIQIDAIXIECHANWUHBA,JIEGUOXIANSHI:TU、DASHU、GOUivTIANMASUHOUDEYAO-SHIQUXIANJUNSHUERSHIKAIFANGMOXING。TIANMASUZAIDONGWUTINEIXIAOCHUPOKUAI,ZAIZUZHIZHONGFENBUBUGUANG。TUSHIERZHICHANGJIYAOJIDASHUigTIANMASUDESHENGWULIYONGDUFENBIEWEI2.9%、 79.4%。TIANMASUZAITUTINEIKESHAOLIANGZHUANHUAWEIHBA。SHUOMINGTIANMASUZAIZHEI3ZHONGDONGWUTINEIDEYAOWUDONGLIXUECUNZAIZHEMINGXIANDETEYIXING。DASHUJINGMAIZHUSHETIANMASUHOU,ZHUYAOFENBUZAISHENZANG(KEWEITONGQIXUEYAONONGDUDE6BEI),XUEJIANGJIFEICIZHI,XIN、GAN、JIROU、PI、ZHIFANGDENGZUZHIZHONGHENSHAOFENBU,NAOZUZHIZHONGJINYOUQIDAIXIECHANWUDUIJINGJIBENJIACHUN,TUICEWEIYUANXINGYAOWUBUYITONGGUOXUENAOPINGZHANG,ERDAIXIECHANWUYINZHIRONGXINGZENGJIA,KEJINRUNAOZUZHIFAHUIZUOYONG。PINGHENGTOUXIFACEDEBENPINXUEJIANGDANBAIJIEHELVWEI7.8%。

    剂量对3H-天麻素体内过程的影响,结果显示:放射性在体内分布很快,但剂量与分布速度变化不一致;放射性消除速度随剂量增大而加快,天麻素在体内不易积蓄。在实验剂量范围内,3H-天麻素的药物动力学呈非线性关系。实验还表明:小鼠静注以 100mg/kg较为合适。

    小鼠静注天麻素后的体内分布亦以肾脏为最高,而后依次为肝、血、脑及小肠。实验显示注射后 5min内各器官药物浓度即达峰值。本品在小鼠体内可能存在肝肠循环。3H-天麻苷元和3H-天麻素在小鼠体内的分布和代谢的研究,研究通过静脉给药探测二者在小鼠体内的分布,并采用硅胶薄层层析法对注射天麻素的小鼠组织提取液的放射性成分进行分析,研究了二者在体内的分布和代谢过程。结果显示:天麻素可以通过血脑屏障进入脑内,并在脑、血、肝中迅速分解为天麻苷元,然后以苷元的形式存留在脑组织内,发挥中枢镇静作用。天麻苷元和天麻素都主要经肾脏排泄,天麻素在小鼠体内可能存在肝肠循环。生物转化试验测得大鼠肾、肝组织对天麻素有一定转化作用,原型药物离体组织温孵回收率分别为48%(胃)、91.2%(肝)、99.1% (全血)及99.8%(肺)。胃肠道对其几乎无破坏作用。有实验提示天麻素在小鼠脑内能以较高速度代谢降解为天麻苷元(对羧基苯甲醇)。目前认为天麻素中枢效应系药物在体内被降解为天麻苷元,作用于苯二氮革类受体,产生中枢抑制效应。

    不同给药时间对3H-天麻素大鼠体内过程的影响的研究,发现不同时间给药使3H-天麻素大鼠体内的药物动力学过程出现差异,08:00给药后达峰时 1a7(Tp)最晚20: 00给药后吸收速度常数(Ka)最大;02:00给药后血放射性-时间曲线下面积(AUC)最小。

(ZHONGYAOCAIDI28JUANDI10QI CENXINZHAO)

 

 

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